Кларитромицин таблетки (250 и 500 мг): от чего помогает антибиотик, инструкция, дозировки, особенности применения у взрослых и детей

Кларитромицин (форма – таблетки) относится к категории противомикробные препараты для системного применения. Из инструкции по применению характерны следующие особенности:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: противопоказан
• При нарушении функции почек: с осторожностью

Состав и свойства

Средство выпускается в виде белых таблеток, расфасованных в блистеры по 10 штук. Каждый блистер упакован в картонную коробку с подробной инструкцией по применению. Одна таблетка препарата содержит 250 или 500 мг активного действующего вещества — кларитромицина (это международное непатентованное название вещества, или МНН). Но в состав средства также включены дополнительные компоненты, которые связывают действующее вещество и ускоряют его действие.

В зависимости от производителя препарат может иметь дополнительные названия — Кларитромицин Тева, Кларитромицин Зентив, Кларитромицин Верте и др., но в целом действие будет одинаковым.

При воздействии антибиотика на организм подавляется синтез белка в патогенной клетке, тем самым останавливается процесс ее размножения. Наиболее активен препарат к грамположительной микрофлоре:

• стрептококкам;
• стафилококкам;
• листериям;
• коринебактериям.

Поэтому Кларитромицин является эффективным при терапии заболеваний, вызванных этими бактериями. Но не менее часто он используется при комплексном лечении:

• менингококковой инфекции;
• хеликобактер пилори;
• гонококковой патологии.

Препарат также проявляет повышенную активность при терапии токсоплазмоза, микоплазмоза, хламидиоза, уреаплазмоза. А вот лечение от туберкулеза Кларитромицин бесполезен.

https://youtu.be/ts3izu1-AmA

Фармакологические свойства

Кларитромицин входит в группу антибиотиков-макролидов, первым представителем этого семейства является эритромицин, полученный американскими учеными еще в 1952 году. По сравнению с эритромицином, современный макролид имеет несколько преимуществ: более широкий спектр действия, меньшее количество побочных эффектов, низкую минимально подавляющую концентрацию.

Антибактериальное действие Кларитромицина развивается вследствие воздействия вещества на рибосомальные структуры патогенных микроорганизмов и угнетения их жизненных функций. Препарат активен в отношении аэробных и анаэробных бактерий (как грамположительных, так и грамотрицательных). Высокой чувствительностью к этому антибиотику отличаются стафилококки, гемофильная палочка, микоплазма, хламидии, микобактерии, листерии, пептококки, клостридии, спирохеты, хеликобактер пилори.

После внутреннего приема активное вещество быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, употребление пищи не влияет на степень абсорбции препарата. Так как еда не изменяет биодоступность Кларитромицина, препарат можно принимать в любое время суток независимо от режима питания.

Антибиотик относится к препаратам рецептурного отпуска, в аптеках присутствует в двух дозировках: 250 и 500 мг. Цена Кларитромицина 500 мг выше стоимости макролида в дозе 250 мг всего на 30−50 рублей. Если посмотреть, сколько стоит Кларитромицин 500 мг в аптеках Санкт-Петербурга, можно увидеть, что цена отечественных таблеток количеством 14 штук в упаковке начинается от 245 рублей.

Также можно приобрести кларитромицин под такими торговыми названиями: Фромилид, Клацид, Клабакс, Лекоклар.

Показания к использованию

Чаще всего препарат назначается врачами при терапии заболеваний, которые вызваны чувствительной к нему микрофлорой. В большинстве случаев это такие состояния:

• тонзиллит, фарингит, синусит и другие заболевания верхних дыхательных путей;
• инфекции мягких тканей кожи — рожа, фолликулит, стрептодермия;
• поражения нижних дыхательных путей — бронхит, пневмония;
• заболевания челюстной системы;
• ВИЧ-инфицирование;
• микобактериальные инфекции локальной или хронической формы;
• при комплексной терапии хеликобактер пилори для угнетения выработки кишечного сока.

Но более точно определить случаи, когда необходимо использование препарата, должен врач. Без его консультации использование лекарства может нанести дополнительный вред здоровью.

Аналоги

Если медицинский препарат не подошел или вызвал побочные явления, лечащий врач вводит замену. Выбирая эффективный аналог Кларитромицина, рекомендуется обратить внимание на такие медикаменты с выраженным антибактериальным эффектом:

1. Арвицин. Антибиотик из фармакологической группы макролидов. По инструкции, для пациентов старше 12 лет разовая доза составляет 0,25–1 г, употребить которую требуется дважды утром и вечером. Курс медикаментозной терапии 7–14 дней.
2. Клабакс. Таблетки, эффективные при инфекционных процессах дыхательной и мочеполовой системы. По инструкции, детям старше 12 лет медикамент назначают курсом 10–14 дней в средней дозировке 500 мг 1 раз за 24 часа.
3. Кларексид. По инструкции, лечебная доза медикамента – по 250 мг в первой и второй половине дня курсом 7 дней. При тяжелой инфекции увеличивают до 500 мг с таким же числом приемов, лечиться предстоит на протяжении до 14 дней.
4. Зимбактар. Рецептурный препарат из группы макролидов. Доза для взрослых – 0,25–1 г дважды за сутки. Детям назначают по 7,5–15 мг на 1 кг дважды за сутки курсом 10–14 дней.
5. Кларитросин. Антибиотик, который можно употреблять независимо от приема пищи. Рекомендованная дозировка – каждые 12 часов требуется выпивать по 250 мг лекарства. Курс лечения длится 7–14 дней.
6. Клацид. Еще один антибактериальный препарат таблетированной формы. По инструкции, требуется выпивать по 1 табл. утром и вечером на протяжении 1–2 недель независимо от приема пищи. Детям назначают суспензию.

Противопоказания

Прежде чем приступать к применению лекарства следует внимательно изучить аннотацию по применению. Кларитромицин нельзя принимать при следующих состояниях:

• непереносимость компонентов препарата или наличие аллергии на какой-либо его компонент;
• тяжелые стадии нарушения работы почек или печени;
• детский возраст до 12 лет;
• первый триместр беременности;
• период кормления грудью;
• развитие аллергии на препараты, в составе которых есть кларитромицин.

Последствия после применения средства при наличии противопоказаний могут быть довольно неприятными. Поэтому обязательно нужно учитывать состояние здоровья пациента.

Фармакокинетические свойства: изучаем инструкцию к Кларитромицину

Фармакокинетика изучает особенности «поведения» лекарства в человеческом организме: как и когда он всасывается, каким образом выводится и так далее. От фармакокинетических особенностей лекарства зависит, можно ли принимать препарат (в нашем случае Кларитромицин) вместе с едой и как часто его необходимо пить.

В инструкции по применению Кларитромицина указано, что таблетки достаточно быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Ровно половина препарата достигает цели назначения и начинает работать — остальные 50% выводятся из организма. Пища намного замедляет всасывание препарата, однако на биодоступность его не влияет. Это значит, что даже если вы выпьете таблетку во время плотного обеда, вся принятая доза всосется.

Стабильная концентрация препарата в плазме крови достигается только спустя 2–3 дня постоянного применения, то есть примерно через 72 часа после начала лечения Кларитромицином его уровень достигнет постоянно высокой величины, необходимой для получения наиболее выраженного антибактериального эффекта.

Дозировка и применение

Таблетки Кларитромицин, согласно инструкции, представленной производителем и которую можно найти, например, в справочнике Видаль, принимаются внутрь и запиваются большим количеством воды. Употребление препарата не зависит от приема еды или молока.

Суточная дозировка определяется лечащим врачом, исходя из состояния больного, его массы тела, а также поставленного диагноза. Но на норму препарата будут влиять и возможные осложнения, связанные с его употреблением.

Лекарство следует принимать по определенной схеме несколько раз в день, желательно в одно и то же время. Это поможет более ярко проявиться фармакологическому механизму средства.

Согласно инструкции к средству, Кларитромицин употребляется по одной таблетке два раза в день. При этом норма основного вещества не должна превышать 500 мг. Но при особо тяжелом течении заболевания разрешается увеличивать количество приемов и дозу препарата до 1 г, но это применяется в крайних случаях. Обычно курс лечения не превышает 2 недель. Если на протяжении этого периода пациенту не становится легче или появляются какие-либо осложнения, то требуется незамедлительно обратиться к врачу и пересмотреть схему лечения.

Часто Кларитромицин используется в комплексе с другими антибиотиками, но это происходит строго под контролем специалиста. При терапии хеликобактер пилори требуется совместное использование антибиотика с блокаторами протонного насоса — Омезом, Омепразолом, Тинидазолом и другими. Такой способ терапии требует не менее 14 дней лечения, препараты при этом будут помогать гораздо быстрее, дополняя друг друга.

При почечной недостаточности Кларитромицин назначается исходя из показателей креатинина. Чаще всего больному прописывается 500 или 250 мг средства по 2 раза в сутки.

В качестве профилактики при угрозе микобактериальной инфекции лекарство назначается в дозировке 500 мг 2 раза в сутки. При терапии зубочелюстной инфекции больному следует употреблять по 1 таблетке 250 мг дважды в сутки на протяжении 5 дней.

Инструкция по применению Кларитромицина СР

Действующее вещество	Кларитромицин (Clarithromycin)
Фармакологическое действие	Бактериостатическое
Условия отпуска	Рецептурный
Форма выпуска	Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Беременность и кормление грудью	Безопасность не изучена; Проникает в грудное молоко
Возрастная группа	12+
Срок годности	3 года
Условия хранения	Не выше +25°С
Аналоги	Бактикап; Зимбактар; Клабакс ОД; Кларбакт; Кларексид; Клабакс; Кларитросин; Кларитромицин; Кларицин; Класине; Клацид; Клацид СР; Клеримед; Сейдон-Сановель; Фромилид; Фромилид УНО
Категория	Антибактериальные препараты
Производитель	ВЕРТЕКС (РФ); ФП Оболенское (РФ) — для Кларитромицин ретард-OBL
Цена	150 — 812 руб.

Применение Кларитромицина СР

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.

Внутрь. Таблетки Кларитромицин СР не разламывать и не разжевывать, их необходимо проглатывать целиком.

Взрослым и детям старше 12 лет:

Кларитромицин СР по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в день во время еды. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 2 таблеток (1000 мг) 1 раз в день во время еды. Обычная продолжительность лечения от 5 до 14 дней. Исключение составляют внебольничная пневмония и синусит, которые требуют лечения от 6 до 14 дней.

Нарушения функции почек:

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) обычная рекомендуемая доза составляет 250 мг один раз в сутки, в этом случае возможно применение препаратов Кларитромицина в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, 250 мг. При более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза — одна таблетка 500 мг с пролонгированным высвобождением Кларитромицина СР. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Применение у детей младше 12 лет:

Применение кларитромицина СР в виде таблеток у детей младше 12 лет не изучалось.

Состав

• действующее вещество: Кларитромицин 500 мг;
• вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208 (100 мПа*с) — 200,0 мг; гипромеллоза 2910 (50 мПа*с) — 150,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 137,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,5 мг; магния стеарат — 10,0 мг;
• пленочная оболочка: [гипромеллоза 2910 (6 мПа*с) — 15,0 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 5,820 мг, тальк — 5,778 мг, титана диоксид — 3,261 мг, краситель железа оксид желтый — 0,141 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 2910 (6 мПа*с) (50 %), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4 %), тальк (19,26 %), титана диоксид (10,87 %), краситель железа оксид желтый (0,47 %)] — 30,0 мг.

Структурная формула Кларитромицина C38H69NO13. Фото: Yikrazuul, ru.wikipedia.org

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

• инфекции нижних дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония);
• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (такие как фарингит, синусит);
• инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к кларитромицину СР, макролидам и другим компонентам препарата;
• одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин;
• одновременный прием кларитромицина с алкалоидами спорыньи, например, эрготамином, дигидроэрготамином;
• одновременный прием кларитромицина СР с мидазоламом для перорального применения;
• одновременный прием кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз;
• одновременный прием кларитромицина СР с колхицином;
• одновременный прием кларитромицина с тикагрелором или ранолазином;
• удлинение интервала QT в анамнезе (врожденное или приобретенное зарегистрированное удлинение интервала QT) или желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию или желудочковая тахикардия типа «пируэт»;
• гипокалиемия (риск удлинения интервала QT);
• тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью;
• холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина СР;
• порфирия;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1>

• Аллергические реакции: часто — сыпь. Нечасто: анафилактоидная реакция (данные после применения лиофилизата), гиперчувствительность, дерматит буллезный (данные после применения лиофилизата), зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь (данные после применения суспензии кларитромицина СР). Частота неизвестна: анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
• Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница. Нечасто: потеря сознания (данные после применения лиофилизата), дискинезия (данные после применения лиофилизата), головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость (данные после применения порошка для приготовления суспензии для приема внутрь). Частота неизвестна: судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, нарушения сновидений («кошмарные» сновидения), парестезия, мания.
• Со стороны кожных покровов: часто — интенсивное потоотделение. Частота неизвестна: акне.
• Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
• Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия, снижение аппетита.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечный спазм (данные после применения суспензии), костно-мышечная скованность (данные после применения лиофилизата), миалгия (данные после применения таблеток с пролонгированным высвобождением). Частота неизвестна: рабдомиолиз (данные после применения таблеток с пролонгированным высвобождением), миопатия.
• Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота. Нечасто: эзофагит (данные после применения лиофилизата), гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (данные после применения таблеток с пролонгированным высвобождением), гастрит, прокталгия (данные после применения таблеток с пролонгированным высвобождением), стоматит, глоссит, вздутие живота (данные после применения таблеток, покрытых пленочной оболочкой), запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, холестаз (данные после применения таблеток, покрытых пленочной оболочкой), гепатит, в том числе холестатический и гепатоцеллюлярный (данные после применения таблеток, покрытых пленочной оболочкой). Частота неизвестна: острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.
• Со стороны дыхательной системы: нечасто — астма (данные после применения лиофилизата), носовое кровотечение (данные после применения таблеток с пролонгированным высвобождением), тромбоэмболия легочной артерии (данные после применения лиофилизата).
• Со стороны органов чувств: часто — дисгевзия, извращение вкуса. Нечасто: вертиго, нарушение слуха, звон в ушах. Частота неизвестна: глухота, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия, аносмия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — вазодилатация (данные после применения лиофилизата). Нечасто: остановка сердца (данные после применения лиофилизата), фибрилляция предсердий (данные после применения лиофилизата), удлинение интервала QT на электрокардиограмме, экстрасистолия (данные после применения лиофилизата), ощущение сердцебиения. Частота неизвестна: желудочковая тахикардия, в том числе типа «пируэт», фибрилляция желудочков, кровотечение.
• Лабораторные показатели: часто — отклонение в печеночной пробе. Нечасто: повышение концентрации креатинина (данные после применения лиофилизата), повышение концентрации мочевины (данные после применения лиофилизата), изменение отношения альбумин — глобулин (данные после применения лиофилизата), лейкопения, нейтропения (данные после применения таблеток, покрытых пленочной оболочкой), эозинофилия (данные после применения таблеток, покрытых пленочной оболочкой), тромбоцитемия (данные после применения суспензии), повышение активности: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гаммаглутамилтрансферазы (ГГТП) (данные после применения таблеток, покрытых пленочной оболочкой), щелочной фосфатазы (ЩФ) (данные после применения таблеток, покрытых пленочной оболочкой), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) (данные после применения таблеток, покрытых пленочной оболочкой). Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, увеличение значения международного нормализованного отношения (МНО), удлинение протромбинового времени, изменение цвета мочи, повышение концентрации билирубина в крови.
• Общие расстройства: очень часто — флебит в месте инъекции (данные после применения лиофилизата). Часто: боль в месте инъекции (данные после применения лиофилизата), воспаление в месте инъекции (данные после применения лиофилизата). Нечасто: недомогание (данные после применения таблеток, покрытых пленочной оболочкой), гипертермия (данные после применения суспензии), астения, боль в грудной клетке (данные после применения таблеток, покрытых пленочной оболочкой), озноб (данные после применения таблеток, покрытых пленочной оболочкой), утомляемость (данные после применения таблеток, покрытых пленочной оболочкой).
• Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — целлюлит (данные после применения лиофилизата), кандидоз, гастроэнтерит (данные после применения таблеток с пролонгированным высвобождением), вторичные инфекции (в том числе вагинальные) (данные после применения суспензии). Частота неизвестна: псевдомембранозный колит, рожа.

Пациенты с подавленным иммунитетом:

У пациентов со СПИДом и другими иммунодефицитами, получающих кларитромицин в более высоких дозах в течение длительного времени для лечения микобактериальных инфекций, часто трудно отличить нежелательные эффекты препарата от симптомов ВИЧ инфекции или сопутствующего заболевания. Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов, принимавших суточную дозу кларитромицина СР, равную 1000 мг, были: тошнота, рвота, извращение вкуса, боль в области живота, диарея, сыпь, метеоризм, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение активности АСТ и АЛТ в крови. Также отмечались случаи нежелательных явлений с низкой частотой возникновения, такие как одышка, бессонница и сухость во рту.

У пациентов с подавленным иммунитетом проводили оценку лабораторных показателей, анализируя их значительные отклонения от нормы (резкое повышение или снижение). На основании данного критерия у 2-3 % пациентов, получавших кларитромицин СР в дозе 1000 мг ежедневно, было зарегистрировано значительное повышение активности АСТ и АЛТ в крови, а также снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов. У небольшого числа пациентов также было зарегистрировано повышение концентрации остаточного азота мочевины.

Фармакологическое действие

Кларитромицин СР является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему. Кларитромицин СР продемонстрировал высокую активность in vitro в отношении как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у больных в ходе 2 клинической практики. Проявляет высокую активность в отношении многих аэробных и анаэробных грам-положительных и грам-отрицательных микроорганизмов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина в среднем на одно log2 разведение. Кларитромицин in vitro высокоактивен в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Кларитромицин СР оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori; данная активность кларитромицина выше при нейтральном pH, чем при кислом. Кроме того, данные in vitro и in vivo указывают на то, что кларитромицин СР действует на клинически значимые виды микобактерий. Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp., также как и другие не ферментирующие лактозу грам-отрицательные бактерии, не чувствительны к кларитромицину.

Активность кларитромицина с доказательной базой in vitro и в клинической практике:

Аэробные грам-положительные микроорганизмы:

• Staphylococcus aureus;
• Streptococcus pneumoniae;
• Streptococcus pyogenes;
• Listeria monocytogenes.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:

• Haemophilus influenzae;
• Haemophilus parainfluenzae;
• Moraxella catarrhalis;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Legionella pneumophila.

Другие микроорганизмы:

• Mycoplasma pneumoniae;
• Chlamydia pneumoniae (TWAR).

Микобактерии:

• Mycobacterium leprae;
• Mycobacterium kansasii;
• Mycobacterium chelonae;
• Mycobacterium fortuitum;
• Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина СР. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Helicobacter pylori:

Чувствительность H. pylori к кларитромицину изучалась на изолятах H. pylori, выделенных от 104 пациентов, до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину СР штаммы H. pylori, у 2-х — штаммы с умеренной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты H. pylori были чувствительны к кларитромицину.

Активность кларитромицина с доказательной базой in vitro, но без подтверждения в клинической практике:

(практическое значение остается неясным)

Аэробные грам-положительные микроорганизмы:

• Streptococcus agalactiae;
• Streptococci (группы C,F,G);
• Viridans group streptococci.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:

• Bordetella pertussis;
• Pasteurella multocida.

Анаэробные грам-положительные микроорганизмы:

• Clostridium perfringens;
• Peptococcus niger;
• Propionibacterium acnes.

Анаэробные грам-отрицательные микроорганизмы:

• Bacteroides melaninogenicus.

Спирохеты:

• Borrelia burgdorferi;
• Treponema pallidum.

Кампилобактерии:

• Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина СР в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин (14-ОНкларитромицин). Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного соединения или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет H. influenzae, в отношении которой эффективность метаболита в два раза выше. Исходное соединение и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении H. influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от штамма бактерий.

Тест на чувствительность:

Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны подавления роста, дают наиболее точные оценки чувствительности бактерий к антимикробным препаратам. Одна из рекомендуемых методик для определения чувствительности использует диски, импрегнированные 15 мкг кларитромицина (диско-диффузионный метод Кирби-Бауэра); при интерпретации теста диаметры зон подавления роста коррелируют со значениями МПК кларитромицина СР. Значения МПК определяются методом разведения в бульоне или в агаре. При использовании этих методик, отчет из лаборатории о том, что штамм является «чувствительным», указывает на то, что возбудитель инфекции, вероятно, ответит на лечение. Ответ «резистентный» указывает на то, что возбудитель, возможно, не ответит на лечение. Ответ «промежуточная резистентность» предполагает, что терапевтический эффект препарата может быть неоднозначен или микроорганизм может оказаться чувствительным при использовании более высоких доз препарата (промежуточная резистентность также называется «умеренной резистентностью»).

Меры предосторожности

С осторожностью:

• Почечная недостаточность средней и тяжелой степени.
• Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени.
• Одновременный прием кларитромицина с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для внутривенного применения или для нанесения на слизистую оболочку рта.
• Одновременный прием Кларитромицина СР с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A, например, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин.
• Одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный.
• Одновременный прием кларитромицина со статинами, не зависящими от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин).
• Одновременный прием Кларитромицина СР с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем).
• Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС), тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, нарушениями проводимости или клинически значимой брадикардией, а также пациенты, одновременно принимающие антиаритмические препараты IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).
• Беременность.

Применение Кларитромицин СР при беременности и кормлении грудью:

Безопасность применения кларитромицина во время беременности и в период грудного вскармливания не установлена. Применение Кларитромицина СР при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для 10 матери превышает потенциальный риск для плода. Кларитромицин выводится с грудным молоком. При необходимости приема в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особые указания:

• Назначение кларитромицина беременным женщинам должно проводиться при тщательной оценке соотношения риска и пользы, особенно в течение первых трех месяцев беременности.
• Длительный прием антибиотиков может приводить к образованию колоний с увеличенным количеством нечувствительных бактерий и грибов.
• При суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию.
• При применении кларитромицина СР сообщалось о печеночной дисфункции (повышение активности печеночных ферментов в крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с желтухой или без). Печеночная дисфункция может быть тяжелой, но обычно является обратимой. Имеются случаи печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом связанные с наличием серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременным применением других лекарственных средств.
• При появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота при пальпации, необходимо немедленно прекратить терапию кларитромицином.
• При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль активности ферментов сыворотки крови.
• При лечении практически всеми антибактериальными средствами, в том числе кларитромицином, описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни.
• При лечении практически всеми антибактериальными препаратами, в том числе кларитромицином СР, описаны случаи Clostridium difficile-ассоциированной диареи, тяжесть которой может варьироваться от легкой диареи до угрожающего жизни колита. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к росту C. difficile. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, необходимо подозревать у всех пациентов, у которых после применения антибактериальных средств развилась диарея. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков.
• При лечении макролидами, включая кларитромицин, наблюдалось удлиннение сердечной реполяризации и интервала QT, вызывая риск развития сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт». Так как следующие ситуации могут приводить к увеличению риска развития желудочковых аритмий (включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»), то кларитромицин НЕ должен применяться у следующих категорий пациентов: у пациентов с гипокалиемией; одновременное назначение кларитромицина СР с астемизолом, цизапридом, пимозидом и терфенадином противопоказано; у пациентов с врожденным или приобретенным зарегистрированным удлинением интервала QT или наличием желудочковой аритмии в анамнезе. Кларитромицин должен применяться с осторожностью у следующих категорий пациентов: у пациентов с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, нарушениями проводимости или клинически значимой брадикардией; у пациентов с электролитными нарушениями, такими как гипомагниемия; у пациентов одновременно принимающих другие лекарственные препараты, связанные с удлинением интервала QT.
• В ходе эпидемиологических исследований по изучению риска неблагоприятных сердечнососудистых исходов при применении макролидов были получены неоднозначные результаты. В некоторых наблюдательных исследованиях был установлен кратковременный риск развития аритмии, инфаркта миокарда и смерти от сердечнососудистых заболеваний, связанных с применением макролидов, включая кларитромицин СР.
• При назначении кларитромицина следует соотносить предполагаемую пользу от приема препарата с данными рисками. Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.
• Учитывая растущую резистентность Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тестирование чувствительности при назначении кларитромицина пациентам с внебольничной пневмонией. При госпитальной пневмонии кларитромицин СРследует применять в комбинации с соответствующими антибиотиками.
• Инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести чаще всего вызваны Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes. При этом оба возбудителя могут быть устойчивы к макролидам. Поэтому важно проводить тест на чувствительность.
• Макролиды можно применять при инфекциях, вызванных Corynebacterium minutisimum, заболеваниях угри вульгарные и рожа, а также в тех ситуациях, когда нельзя применять пенициллин.
• В случае появления острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилактическая реакция, тяжелые кожные лекарственные реакции (например, острый генерализованный экзантематозный пустулез), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), необходимо сразу же прекратить прием кларитромицина и начать соответствующую терапию.
• В случае совместного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать МНО и протромбиновое время.
• Данные относительно влияния кларитромицина СР на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая потенциальную возможность головокружения, вертиго, спутанности сознания и дезориентации, которые могут возникнуть при применении данного препарата.

Беременность и лактация

В первом триместре беременности использование Кларитромицина категорически запрещено по причине возможного возникновения у плода врожденных аномалий. Во втором и третьем триместре беременности употребление средства возможно только в том случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода.

Информация о проникновении препарата в грудное молоко в настоящее время отсутствует. Поэтому в период лактации его не назначают, чтобы избежать возможных негативных последствий для малыша.

Кларитромицин для детей

Ребенку до 12 лет медикамент назначают в форме суспензии для применения внутрь. Это фармацевтическое назначение требуется оговаривать с участковым педиатром в индивидуальном порядке. Оптимальная дозировка для пациентов младше 12 лет определяет по формуле: 15 мг на 1 кг массы тела, максимальная – 1 000 мг за сутки. По инструкции Кларитромицин детям от 12 лет и старше рекомендуют в качестве таблеток по 250 мг утром и вечером на протяжении 7–14 дней в зависимости от заболевания.

Побочные эффекты

Лекарственное средство переносится пациентами в большинстве случаев хорошо. Но в редких случаях возможно развитие некоторых побочных эффектов:

1. Со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, сухость во рту, отсутствие аппетите, сильное газообразование, боли в желудке, увеличение печени и стоматиты.
2. Со стороны нервной системы — головокружения, нарушения сна и тревожность, чрезмерная раздражительность, парестезии.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, резкое изменение показателей кардиограммы, понижение артериального давления, сосудистая недостаточность в острой форме.
4. Аллергии — крапивница, высыпания на коже, зуд и жжение, покраснение и отек.

При особой чувствительности к компонентам препарата может развиваться анафилактический шок и ангионевротический отек. При малейшем подозрении на подобные состояния у больного требуется немедленное обращение к врачу.

Описание и состав

Так как лекарственное средство выпускается несколькими фирмами внешний вид препарата, и состав вспомогательные вещества может отличаться.

Капсулы по 250 мг производства Вертекс белого цвета, внутри них содержится порошок или плотная масса, которая распадается при нажатии стеклянной палочкой. Содержимое капсул белого цвета, допускается желтоватый оттенок.

Их активным компонентом является кларитромицин (250 мг), кроме него в состав лекарства входят:

• твин 80;
• молочный сахар;
• кроскармеллоза натрия;
• повидон;
• кукурузный крахмал;
• тальк;
• Е572.

Сами капсулы состоят из желатина и оксида титана.

Таблетки Кларитромицин по 250 мг производства Рафарма круглые, двояковыпуклые, белого цвета. В качестве действующего вещества в их состав входит 250 мг кларитромицина, кроме него они содержат следующие дополнительные компоненты:

• крахмал прежелатинизированный;
• МКЦ;
• аэросил;
• повидон;
• Е572;
• кроскармеллоза натрия.

Оболочка образована тальком, оксидом титана, пропиленгликолем, поливиниловым спиртом.

Таблетки Кларитромицин по 500 мг пролонгированного действия производства «Вертекс».

Они двояковыпуклой, овальной формы, покрыты пленочной оболочкой. Цвет их снаружи желтый, внутри ядро белое или почти белое. Каждая таблетка содержит по 500 мг кларитромицина.

Кроме него в состав входят такие вспомогательные компоненты как:

• гипромеллоза;
• аэросил;
• МКЦ;
• Е 572.

Оболочка состоит из оксида титана, талька, гипролозы, гипромеллозы, Е172.

Взаимодействие с другими препаратами

Кларитромицин может вызывать увеличение концентрации в крови карбамазепина, теофиллина, астемизола, циклоспорина. Потому единовременный прием препарата с терфенадином приводит к увеличению в сыворотке крови кислого терфенадина, также подобное соседство становится причиной изменения результатов ЭКГ. Но последний показатель не сопровождается клиническими изменениями в организме больного.

При одновременном приеме Кларитромицина с дизопрамидом и хинидином происходит трепетание или мерцание желудочков сердца. При подобном сочетании необходим тщательный контроль за составом крови и концентрацией в ней последних компонентов. Если же используется диоксидин, то контроль за кровью также необходим — этот препарат имеет свойство накапливаться в сыворотке крови.

Рифампицин блокирует всасываемость Кларитромицина ровно вполовину. Поэтому требуется либо увеличить дозировку последнего, либо исключить прием первого средства.

У ВИЧ-инфицированных сочетание Кларитромицина и Зидовудина приводит к снижению всасываемости последнего. Но при употреблении обоих лекарств в форме суспензии такого явления не замечено. Поэтому, если необходим прием этих средств совместно, целесообразно использовать их в виде суспензии.

Формы выпуска

Препарат применяют перорально (от латинского per os — через рот) и парентерально — внутривенно капельно (в «капельницах»). Кларитромицин выпускают в виде:

• капсул (500 и 250 мг);
• таблеток длительного, или пролонгированного действия (по 500 мг);
• обычных таблеток (250 и 500);
• лиофилизированного порошка, из которого готовят детскую суспензию;
• раствора для внутривенного капельного введения.

Рядового потребителя, как правило, волнует, отличаются ли различные формы лекарства по эффективности. Действительно, чем таблетки Кларитромицина лучше или хуже его капсул? Или какие особенности имеют пролонгированные лекарственные формы?

Итак, отвечаем. Таблетки разнообразной формы и цвета, покрытые или непокрытые оболочками или пленками, и капсулы практически ничем не отличаются друг от друга, за исключением визуальных характеристик. Все эти премудрости — покрытия или капсульные оболочки — отражают лишь особенности производства фармацевтической компании. Исключение составляют пролонгированные таблетки Кларитромицина. При их создании используется специальная технология, которая позволяет обеспечить более медленное высвобождение антибиотика в кровь. Благодаря этому нюансу удается достичь постоянно высокой концентрации препарата при уменьшении кратности его дозирования.

Так, например, обычный Кларитромицин в таблетках в стандартной дозировке 500 мг нужно принимать два раза в сутки, а препарат пролонгированного действия достаточно выпить только один раз в день, при этом эффект лечения будет полностью идентичным.

Особые указания и аналоги

Использование Кларитромицина при терапии бактериальных заболеваний имеется возможность развития суперинфекции, за счет уничтожения микрофлоры кишечника. Если на фоне приема антибиотика развивается диарея, то возможно образование псевдомембранного колита. Поэтому требуется своевременно начинать бороться с подобным симптомом.

При употреблении антибиотиков требуется уведомить об этом врача до начала приема Кларитромицина. В противном случае возможны серьезные осложнения.

Аналогами Кларитромицина являются:

• Экозитрин;
• Фромилидин;
• Клабакс;
• Фромилид-уно;
• Клацид.

Эти препараты содержат меньшую концентрацию действующего вещества, в чем и заключается основная разница. Стоимость средства не всегда бывают дешевле, чем у Кларитромицина. Но прежде чем заменить его аналогом, нужно узнать у специалиста, насколько лучше будет другой препарат.

Фармакологический эффект

Действующее вещество Кларитромицина действует бактериостатически и бактерицидно. Препарат активен в отношении:

• Грамположительных бактерий – Corynebacterium spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Streptococcus spp.;
• Грамотрицательных бактерий – Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi;
• Внутриклеточных микроорганизмов – Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae;
• Анаэробных бактерий – Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens.

Кларитромицин по инструкции также активен в отношении Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis) и Toxoplasma gondii.

Зарегистрировано довольно много аналогов Кларитромицина, которые имеют такой же терапевтический эффект.

Передозировка

Если принимать средство строго по инструкции и не допускать совмещения с алкоголем, то риска возникновения передозировки нет. Но если случайно употреблено большее количество Кларитромицина, чем прописано врачом, то развиваются симптомы отравления. В этом случае у больного усиливаются побочные эффекты и развиваются тяжелые нарушения со стороны печени.

При первых же проявлениях передозировки следует обратиться к врачу и сделать больному промывание желудка. После этого пациенту назначаются сорбенты и проводится симптоматическое лечение. Гемодиализ в этом случае является совершенно неэффективным.

Механизм действия

По-быстрому о лекарствах. Кларитромицин

Как и все макролиды, Кларитромицин обладает бактериостатическим действием. То есть саму инфекционную клетку он не убивает, а просто блокирует её рост и способность к делению. В основе механизма действия лежит способность подавлять синтез особого белка 50S – субъединицы бактериальной рибосомы, без которой невозможно протекание многих важных процессов.

Благодаря Кларитромицину, новые бактериальные клетки не образуются, а те, которые уже попали в организм, уничтожаются иммунной системой. То есть препарат как бы помогает организму самостоятельно справиться с инфекцией. Именно благодаря такому механизму, группа макролидов обладает тремя основными особенностями:

• Эти антибиотики эффективны только при нормально функционирующем иммунитете.
• Эффект от их применения развивается немного медленнее, чем в случае с бактерицидными, то есть уничтожающими бактерию, препаратами.
• Если прекратить прием бактериостатического антибиотика слишком рано, то болезнь может вернуться.

Белок 50S – субъединица бактериальной рибосомы, на который действует Кларитромицин – имеется только у бактерий, в клетках организма человека его нет. Именно поэтому этот антибиотик считается одним из наиболее безопасных.

Условия хранения и отпуска из аптеки

Из аптеки лекарство отпускается только по рецепту на латинском. Кларитромицин не рекомендуется принимать самостоятельно.

В домашних условиях препарат должен храниться в темном прохладном месте, недоступном для детей.

Срок годности средства составляет 4 года. По истечении этого времени лекарство использовать нельщя. Невысока цена Кларитромицина, РЛС, справочник лекарств, это подтверждает, — она составляет от 83 до 350 рублей за упаковку в зависимости от дозировки и производителя. Отзывы о лекарстве

https://youtu.be/K1GJehMzw6U

Побочные действия

Прием Кларитромицина может стать причиной ряда нежелательных явлений, таких как:

• жидкий стул, рвота, тошнота, диспепсические расстройства, абдоминальные боли, эзофагит, ГЭРБ, гастрит, стоматит, боли в задней проходе, воспаление языка и печени, метеоризм, запор, сухость в ротовой полости, холестаз, повышение активности энзимов печени уровня билирубина в кровотоке, острый панкреатит, желтуха, печеночная недостаточность, изменение цвета зубов и языка;
• аллергия (высыпания, анафилактоидные и анафилактические реакции, отек Квинке, буллезный дерматит, зуд, уртикария, кореподобная сыпь, медикаментозная сыпь с повышением уровня эозинофилов в крови и системной симптоматикой, сидром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона);
• головные боли, инсомния, гиперкинезы, потеря сознания, вертиго, сонливость, тремор, беспокойство, чрезмерная возбудимость, судороги, нарушение сознания и психики, расстройство чувствительности, галлюцинации, депрессивное состояние, нарушение ориентации в пространстве, мания, кошмарные сновидения;
• повышенное потоотделение, угревая сыпь, геморрагия;
• нарушение вкусовых ощущений и слуха, шум в ушах, утрата вкусовой чувствительности, расстройство или полная утрата обоняния;
• расширение сосудов, остановка сердца, экстрасистолия, мерцательная аритмия, трепетание предсердий, ари;
• повышение уровня мочевины и креатинина, почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, изменение цвета мочи;
• потеря аппетита, вплоть полного отказа от еды;
• изменение соотношения альбумин-глобулин;
• спазм мускулатуры, скованность суставов, мышечные боли, рабдомиолиз, миопатия;
• кровотечения из носа, астма, тромбоэмболия легочной артерии;
• снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, нейтрофилов, повышения уровня эозинофилов;
• удлинение протромбинового времени, повышение значения МНО;
• целлюлит, молочница, гастроэнтерит, рожистые воспаления, псевдомембранозный колит.
• слабость, повышение температуры тела, загрудинные боли, озноб, утомляемость.